|
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C12H15N5O3 | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
277,28 g/mol | ||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
| |||||||||||||||||
Entekawir – organiczny związek chemiczny, substancja antywirusowa należąca do klasy analogów nukleozydów, stosowana w leczeniu infekcji wirusem zapalenia wątroby typu B (HBV). Entekawir zakłóca działanie enzymu wirusa, polimerazy DNA, który bierze udział w tworzeniu DNA wirusa. Entekawir powstrzymuje tworzenie DNA przez wirusa i zapobiega jego namnażaniu i rozprzestrzenianiu się. Lek jest komercjalizowany przez firmę Bristol-Myers Squibb pod nazwą Baraclude, dopuszczony do obrotu na terenie Unii Europejskiej 26 czerwca 2006
Działanie
Entekawir jest analogiem guanozyny, wykazujący aktywność hamującą polimerazę HBV, ulega fosforylacji do aktywnej postaci trifosforanu (TP), której wewnątrzkomórkowy okres półtrwania wynosi 15 godzin. Przez konkurowanie z naturalnym substratem – trifosforanem deoksyguanozyny, entekawir-TP hamuje trzy aktywności polimerazy wirusowej:
- inicjacja polimerazy HBV,
- odwrotną transkrypcję ujemnej nici DNA z pregenomowego RNA
- syntezę dodatniej nici DNA HBV.
Stała Ki entekawiru-TP w odniesieniu do polimerazy DNA HBV wynosi 0,0012 μM. Entekawir-TP jest słabym inhibitorem komórkowej polimerazy DNA α, β i δ ze stałą Ki wynoszącą od 18 do 40 μM. Ponadto ekspozycja na wysokie dawki entekawiru nie ma istotnego wpływu na polimerazę γ ani na syntezę mitochondrialnego DNA w komórkach HepG2 (Ki > 160 μM)
Wskazania
Baraclude wskazany jest do leczenia przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (HBV) u osób dorosłych z wyrównaną czynnością wątroby, stwierdzoną czynną replikacją wirusa, trwale podwyższoną aktywnością aminotransferazy alaninowej (AlAT) i histologicznie potwierdzonym czynnym stanem zapalnym i (lub) zwłóknieniem wątroby.
Aktywność przeciwwirusowa
Entekawir hamuje syntezę DNA HBV (redukcja o 50%, EC50) w stężeniu 0,004 μM w ludzkich komórkach HepG2 zakażonych dzikim typem HBV.
Dawkowanie
0,5 mg raz na dobę, przed posiłkiem lub po posiłku (pacjenci nie leczeni uprzednio analogami nukleozydów).
Preparaty
- Baraclude
Przypisy
- 1 2 Entecavir, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00442 (ang.).
- ↑ https://archive.ph/20100531115008/http://www.ema.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/baraclude/baraclude.htm Baraclude H-C-623 European Public Assessment Report Revision 11 – Published 13/10/09.
- ↑ N. Leung, C.Y. Peng, H.W. Hann, J. Sollano i inni. Early hepatitis B virus DNA reduction in hepatitis B e antigen-positive patients with chronic hepatitis B: A randomized international study of entecavir versus adefovir. „Hepatology”. 49 (1), s. 72-79, Jan 2009. DOI: 10.1002/hep.22658. PMID: 19065670.
Bibliografia
- E. Dimou, V. Papadimitropoulos, S.J. Hadziyannis. The role of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B. „Ther Clin Risk Manag”. 3 (6), s. 1077-1086, Dec 2007. PMID: 18516259.
- J. Shepherd, E. Gospodarevskaya, G. Frampton, K. Cooper. Entecavir for the treatment of chronic hepatitis B infection. „Health Technol Assess”. 13 Suppl 3, s. 31-36, Oct 2009. DOI: 10.3310/hta13suppl3/05. PMID: 19846026.
- C. Yurdaydin. Entecavir: a step forward in combating hepatitis B disease. „Expert Opin Pharmacother”. 9 (17), s. 3095-3109, Dec 2008. DOI: 10.1517/14656560802515546. PMID: 19006481.
- Baraclude H-C-623 European Public Assessment Report Revision 11 – Published 13/10/09 Annex I – Summary of product Characteristics
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.