Inhibitory integrazy

Inhibitory integrazy (InSTI) – grupa wielofunkcyjnych organicznych związków chemicznych, hamujących integrazę ludzkiego wirusa niedoboru odporności (która jest niezbędna w procesie integracji retrowirusowego DNA), stosowane jako leki wzmacniające działanie rytonawiru oraz kobicystatu.

Inhibitory integrazy

Zarejestrowane inhibitory integrazy
Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Nazwa preparatu
biktegrawir	BIC
dolutegrawir	DTG	Tivicay
elwitegrawir	EVG	Vitekta
raltegrawir	RAL	Isentress

Inhibitory integrazy w trakcie rejestracji
Nazwa farmaceutyczna	Skrót	Wzór chemiczny	Nazwa preparatu
kabotegrawir			Vocabria

Mechanizm działania

Inhibitory integrazy hamują integrazę HIV poprzez wiązanie się z aktywnym miejscem integrazy i blokowanie etapu transferu łańcucha w procesie integracji retrowirusowego kwasu deoksyrybonukleinowego (DNA). Proces na kluczowe znaczenie dla cyklu replikacji HIV.

Oporność na leki

Mutacja Q148 zwykle warunkuje oporność na inhibitory integrazy występującą po zastosowaniu leczenia. W przypadku klinicznego podejrzenia możliwej transmisji wariantów opornych na inhibitory integrazy oraz w przypadku niepowodzenia leczenia schematem zawierającym inhibitor integrazy konieczne jest oznaczenie mutacji w regionie kodującym integrazę.

Przypisy

1 2 3 4 Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.
↑ GileadG. Sciences GileadG., Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
1 2 3 GlaxoG. Wellcome GlaxoG., Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
↑ Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04] .
↑ Merck Sharp & DohmeM.S.& D. Limited Merck Sharp & DohmeM.S.& D., Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .
↑ First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval. Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15]. (ang.).
↑ Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[HIV-1] 1 2 3 4 Miłosz Parczewski, Monika Bociąga-Jasik, Małgorzata Inglot, Elżbieta Mularska, Magdalena Witak-Jędra: Zasady opieki nad osobami zakażonymi HIV. Zalecenia PTN AIDS 2019. Warszawa–Szczecin: Polskie Towarzystwo Naukowe AIDS, 2019. ISBN 978-83-948074-1-2.

[Biktarvy-2] GileadG. Sciences GileadG., Biktarvy 50 mg/200 mg/25 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Tivicay-3] 1 2 3 GlaxoG. Wellcome GlaxoG., Tivicay 50 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Vitekta-4] Vitekta (elvitegravir) tablets, for oral use [online], Agencja Żywności i Leków, 2014 [dostęp 2020-11-04] .

[Isentress-5] Merck Sharp & DohmeM.S.& D. Limited Merck Sharp & DohmeM.S.& D., Isentress 400 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego [online], Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-04] .

[Vocabria-6] First long-acting injectable antiretroviral therapy for HIV recommended for approval. Europejska Agencja Leków, 2020-10-16. [dostęp 2020-12-15]. (ang.).

[Chemialeków-7] Alfred Zejc, Maria Gorczyca: Chemia leków. Warszawa: PZWL, 2008, s. 418–421. ISBN 978-83-200-3652-7.