Landiolol

Landiolol
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	3-(4-(2-hydroksy-3-((2-(morfolino-4-karboksyamido)etylo)amino)propoksy)fenylo)propanian (2,2-dimetylo-1,3-dioksolan-4-ylo)metylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. landiololum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H39N3O8
Masa molowa	509,60 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	133242-30-5
PubChem	114905
DrugBank	DB12212
SMILES
	CC1(OCC(O1)COC(=O)CCC2=CC=C(C=C2)OCC(CNCCNC(=O)N3CCOCC3)O)C
InChI
	InChI=1S/C25H39N3O8/c1-25(2)35-18-22(36-25)17-34-23(30)8-5-19-3-6-21(7-4-19)33-16-20(29)15-26-9-10-27-24(31)28-11-13-32-14-12-28/h3-4,6-7,20,22,26,29H,5,8-18H2,1-2H3,(H,27,31)/t20-,22+/m0/s1
	InChIKey
	WMDSZGFJQKSLLH-RBBKRZOGSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2018-07-14]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; chlorowodorek landiololu
Uwaga
Zwroty H	H315, H319
Zwroty P	P305+P351+P338
	Klasyfikacja medyczna
ATC	C07AB14
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	4 min
Metabolizm	wątrobowy, osoczowy
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	dożylna

Landiolol (łac. landiololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, ultrakrótkodziałający lek β-adrenolityczny, stosowany w zapobieganiu zaburzeń rytmu serca podczas zabiegów chirurgicznych oraz kontroli rytmu serca, o działaniu wysokoselektywnie blokującym receptory adrenergiczne β2.

Mechanizm działania

Landiolol kompetencyjnie blokuje receptor adrenergiczny β2, nie wpływając na aktywność układ współczulnego. Jest szybko hydrolizowany przez karboksyloesterazę w wątrobie oraz butyrylocholinoesterazę w osoczu.

Zastosowanie

śródoperacyjne oraz pooperacyjne tachyarytmie
migotanie przedsionków
trzepotanie przedsionków
tachykardia

Landiolol nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Podstawowymi działaniami ubocznymi landiololu są bradykardia oraz hipotensja. Ze względu na krótki okres jego półtrwania oraz sytuacje kliniczne podczas których jest on stosowany są one stosunkowo proste to kontrolowania poprzez czasową elektrostymulację serca lub też wlewem katecholamin.

Przypisy

↑ MasakiM. Okajima MasakiM., MasayukiM. Takamura MasayukiM., TakumiT. Taniguchi TakumiT., Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis, „World Journal of Critical Care Medicine”, 4 (3), 2015, s. 251–257, DOI: 10.5492/wjccm.v4.i3.251, PMID: 26261777, PMCID: PMC4524822 .
↑ RieR. Koyoshi RieR. i inni, Safety of Landiolol Hydrochloride as a Premedication for Producing an Appropriate Heart Rate for Multidetector-Row Computed Tomography Coronary Angiography, „Journal of Clinical Medicine Research”, 10 (1), 2018, s. 22–26, DOI: 10.14740/jocmr3213w, PMID: 29238430, PMCID: PMC5722041 .
1 2 Natsuko Yamamoto, Takashi Horiguchi, Tetsu Kimura, Toshiaki Nishikawa. Heart Rate Response to Intravenous Landiolol during Propofol Anesthesia. „Circulation Control”. 38 (1), s. 35-39, 2017. DOI: 10.11312/ccm.38.35.
↑ Greg L.G.L. Plosker Greg L.G.L., Landiolol: a review of its use in intraoperative and postoperative tachyarrhythmias, „Drugs”, 73 (9), 2013, s. 959–977, DOI: 10.1007/s40265-013-0077-4, PMID: 23760735 .
1 2 3 NaokiN. Honda NaokiN. i inni, Population pharmacokinetics of landiolol hydrochloride in healthy subjects, „Drug Metabolism and Pharmacokinetics”, 23 (6), 2008, s. 447–455, DOI: 10.2133/dmpk.23.447, PMID: 19122339 .
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-14].
1 2 YosukeY. Miwa YosukeY. i inni, Effects of landiolol, an ultra-short-acting beta1-selective blocker, on electrical storm refractory to class III antiarrhythmic drugs, „Circulation Journal”, 74 (5), 2010, s. 856–863, DOI: 10.1253/circj.CJ-09-0772, PMID: 20339194 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[Okajima-1] MasakiM. Okajima MasakiM., MasayukiM. Takamura MasayukiM., TakumiT. Taniguchi TakumiT., Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis, „World Journal of Critical Care Medicine”, 4 (3), 2015, s. 251–257, DOI: 10.5492/wjccm.v4.i3.251, PMID: 26261777, PMCID: PMC4524822 .

[Koyoshi-2] RieR. Koyoshi RieR. i inni, Safety of Landiolol Hydrochloride as a Premedication for Producing an Appropriate Heart Rate for Multidetector-Row Computed Tomography Coronary Angiography, „Journal of Clinical Medicine Research”, 10 (1), 2018, s. 22–26, DOI: 10.14740/jocmr3213w, PMID: 29238430, PMCID: PMC5722041 .

[Yamamoto-3] 1 2 Natsuko Yamamoto, Takashi Horiguchi, Tetsu Kimura, Toshiaki Nishikawa. Heart Rate Response to Intravenous Landiolol during Propofol Anesthesia. „Circulation Control”. 38 (1), s. 35-39, 2017. DOI: 10.11312/ccm.38.35.

[Plosker-4] Greg L.G.L. Plosker Greg L.G.L., Landiolol: a review of its use in intraoperative and postoperative tachyarrhythmias, „Drugs”, 73 (9), 2013, s. 959–977, DOI: 10.1007/s40265-013-0077-4, PMID: 23760735 .

[Honda-5] 1 2 3 NaokiN. Honda NaokiN. i inni, Population pharmacokinetics of landiolol hydrochloride in healthy subjects, „Drug Metabolism and Pharmacokinetics”, 23 (6), 2008, s. 447–455, DOI: 10.2133/dmpk.23.447, PMID: 19122339 .

[Wykaz_2018-6] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2018-07-14].

[Miwa-7] 1 2 YosukeY. Miwa YosukeY. i inni, Effects of landiolol, an ultra-short-acting beta1-selective blocker, on electrical storm refractory to class III antiarrhythmic drugs, „Circulation Journal”, 74 (5), 2010, s. 856–863, DOI: 10.1253/circj.CJ-09-0772, PMID: 20339194 .