Anidulafungina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C58H73N7O17

Masa molowa

1140,24 g/mol

Wygląd

biały, krystaliczny proszek

Identyfikacja
Numer CAS

166663-25-8

PubChem

166548

DrugBank

DB00362

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

J02AX06

Anidulafungina (łac. anidulafunginum) – organiczny związek chemiczny, antybiotyk przeciwgrzybiczy z nowej grupy echinokandyn, stosowany w leczeniu grzybic układowych.

Mechanizm działania

Anidulafungina to półsyntetyczna pochodna antybiotyku lipopeptydowego, echinokandyny B, który jest produktem fermentacji grzyba Aspergillus nidulans. Anidulafungina, podobnie jak inne echinokandyny, działa grzybobójczo poprzez selektywne hamowanie syntazy β-(1,3)-D-glukanu. Enzym ten występuje wyłącznie w ścianie komórkowej grzybów i jest niezbędny do syntezy β-(1,3)-D-glukanu, który jest istotnym jej składnikiem.
Anidulafungina jest aktywna wobec drożdżaków z rodzaju Candida (również tych opornych na flukonazol):

oraz wobec obszarów aktywnego wzrostu komórek w grzybni u Aspergillus fumigatus.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym anidulafungina bardzo szybko (0,5–1 godzina) znika z krążenia obwodowego i przenika do tkanek. Nie wiadomo, czy lek przechodzi przez barierę krew-mózg. Lek wiąże się z białkami osocza niemal całkowicie.
Anidulafungina nie jest metabolizowana w wątrobie, lecz ulega powolnemu rozpadowi w warunkach fizjologicznej temperatury organizmu i pH. Powstaje w ten sposób peptyd z otwartym pierścieniem, który nie wykazuje żadnego działania farmakologicznego. Peptyd ten jest następnie rozkładany i wydalany z żółcią. Okres półtrwania pojedynczej dawki leku wynosi 24 godziny.
Anidulafungina wydalana jest głównie w postaci metabolitów z kałem w ciągu 9 dni od podania leku. Mniej niż 10% wydalane jest w postaci niezmienionej.

Wskazania

Anidulafungina jest wskazana w leczeniu kandydemii i innych zakażeń wywołanych przez Candida u pacjentów bez neutropenii.

Przeciwwskazania

Ostrzeżenia specjalne

  1. Nie ustalono skuteczności stosowania anidulafunginy u chorych z neutropenią i kandydemią oraz u pacjentów z ropniem wewnątrzbrzusznym, zapaleniem otrzewnej, zapaleniem wsierdzia, zapaleniem kości i szpiku, zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych wywołanymi przez Candida. Skuteczność anidulafunginy w leczeniu zakażeń C. krusei również nie została potwierdzona.
  2. Anidulafungina może powodować wzrost aktywności aminotransferaz. Chorzy, u których wzrosła aktywność enzymów wątrobowych, powinni być monitorowani w kierunku pogorszenia pracy wątroby, szczególnie w przypadku podawania innych niż anidulafungina leków przeciwgrzybiczych.
  3. Anidulafungina przygotowana do iniekcji zawiera 24% obj. etanolu.

Interakcje

Badania in vitro wskazują na brak interakcji między lekami podawanymi w trakcie leczenia anidulafunginą. Wydaje się, że lek nie jest substratem, induktorem lub inhibitorem cytochromu P450.

Działania niepożądane

Nie pojawiają się często, mają łagodny lub umiarkowany charakter i zazwyczaj nie ma konieczności przerywania leczenia. Najczęściej występują:

Rzadziej mogą pojawić się:

Preparaty

  • Ecalta – Pfizer – proszek zawierający 100 mg anidulafunginy i rozpuszczalnik do sporządzenia koncentratu do wlewów dożylnych.

Przypisy

  1. 1 2 Anidulafungin, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00362 (ang.).
  2. ↑ H. Hof, A. Dietz, Antifungal activity of anidulafungin, a product of Aspergillus nidulans, against Aspergillus nidulans, „International Journal of Antimicrobial Agents”, 33 (3), 2009, s. 285–286, DOI: 10.1016/j.ijantimicag.2008.08.022, PMID: 19026523 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  3. ↑ M.A. Pfaller i inni, In vitro activities of anidulafungin against more than 2,500 clinical isolates of Candida spp., including 315 isolates resistant to fluconazole, „Journal of Clinical Microbiology”, 43 (11), 2005, s. 5425–5427, DOI: 10.1128/JCM.43.11.5425-5427.2005, PMID: 16272464, PMCID: PMC1287823 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  4. ↑ Annette C. Reboli i inni, Anidulafungin versus fluconazole for invasive candidiasis, „The New England Journal of Medicine”, 356 (24), 2007, s. 2472–2482, DOI: 10.1056/NEJMoa066906, PMID: 17568028 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  5. ↑ Melissa J. Jacobson i inni, In vitro activity of anidulafungin against Candida albicans biofilms, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 52 (6), 2008, s. 2242–2243, DOI: 10.1128/AAC.00211-08, PMID: 18391031, PMCID: PMC2415795 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  6. ↑ Bharat Damle, Martin Stogniew, James Dowell, Pharmacokinetics and tissue distribution of anidulafungin in rats, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 52 (7), 2008, s. 2673–2676, DOI: 10.1128/AAC.01596-07, PMID: 18443124, PMCID: PMC2443878 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  7. ↑ U. Theuretzbacher, Pharmacokinetics/pharmacodynamics of echinocandins, „European Journal of Clinical Microbiology and Infectious Diseases”, 23 (11), 2004, s. 805–812, DOI: 10.1007/s10096-004-1228-z, PMID: 15490294 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  8. ↑ David S. Krause i inni, Phase 2, randomized, dose-ranging study evaluating the safety and efficacy of anidulafungin in invasive candidiasis and candidemia, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 48 (6), 2004, s. 2021–2024, DOI: 10.1128/AAC.48.6.2021-2024.2004, PMID: 15155194, PMCID: PMC415613 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  9. ↑ M.A. Pfaller i inni, Effectiveness of anidulafungin in eradicating Candida species in invasive candidiasis, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 49 (11), 2005, s. 4795–4797, DOI: 10.1128/AAC.49.11.4795-4797.2005, PMID: 16251335, PMCID: PMC1280139 [dostęp 2024-05-05] (ang.).
  10. ↑ Jennifer Nielsen Kahn i inni, Acquired echinocandin resistance in a Candida krusei isolate due to modification of glucan synthase, „Antimicrobial Agents and Chemotherapy”, 51 (5), 2007, s. 1876–1878, DOI: 10.1128/AAC.00067-07, PMID: 17325225, PMCID: PMC1855530 [dostęp 2024-05-05] (ang.).

Bibliografia

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.