Pimawanseryna

Pimawanseryna
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-(4-fluorobenzylo)-3-(4-izobutoksybenzylo)-1-(1-metylopiperydyn-4-ylo)mocznik
	Inne nazwy i oznaczenia
	ACP-103
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C25H34FN3O2
Masa molowa	427,55 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	706779-91-1
PubChem	10071196
DrugBank	DB05316
SMILES
	CC(C)COc3ccc(cc3)CNC(=O)N(C(CC2)CCN2C)Cc(cc1)ccc1F
InChI
	InChI=1S/C25H34FN3O2/c1-19(2)18-31-24-10-6-20(7-11-24)16-27-25(30)29(23-12-14-28(3)15-13-23)17-21-4-8-22(26)9-5-21/h4-11,19,23H,12-18H2,1-3H3,(H,27,30)
	InChIKey
	RKEWSXXUOLRFBX-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji; według kryteriów GHS są niedostępne.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N05AX17
Farmakokinetyka
Działanie	przeciwpsychotyczne
Okres półtrwania	54–56 h
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna

Pimawanseryna – organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny w zaburzeniach psychotycznych w przebiegu choroby Parkinsona i w leczeniu objawów schizofrenii. Lek opracowała firma farmaceutyczna Acadia Pharmaceuticals. W kwietniu 2016 roku Agencja Żywności i Leków (FDA) wyraziła zgodę na rejestrację leku we wskazaniu psychozy w przebiegu choroby Parkinsona. Lek jest dostępny na rynku amerykańskim pod nazwą handlową Nuplazid.

Mechanizm działania

Pimawanseryna jest silnym odwrotnym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT_2A (K_i = 0,087 nM). W mniejszym stopniu wiąże się z receptorami 5-HT_2C (K_i = 0,44 nM). Ma niewielkie powinowactwo do receptorów σ₁ (K_i = 120 nM), nie wykazuje powinowactwa do receptorów 5-HT_2B, dopaminergicznych (w tym D₂), muskarynowych, histaminowych, adrenergicznych ani kanałów wapniowych.

Przypisy

↑ J.H. Friedman. Pimavanserin for the treatment of Parkinson’s disease psychosis. „Expert Opinion on Pharmacotherapy”. 14 (14), s. 1969–1975, 2013. DOI: 10.1517/14656566.2013.819345. PMID: 24016069.
↑ H.Y. Meltzer, H. Elkis, K. Vanover, D.M. Weiner i inni. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day. „Schizophrenia Research”. 141 (2-3), s. 144–152, 2012. DOI: 10.1016/j.schres.2012.07.029. PMID: 22954754.
↑ Acadia Pharmaceuticals – Pipeline – Pimavanserin. [dostęp 2014-05-20].
↑ FDA approves first drug to treat hallucinations and delusions associated with Parkinson’s disease. [dostęp 2016-08-15].
↑ https://www.nuplazid.com/pdf/NUPLAZID_Prescribing_Information.pdf

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] J.H. Friedman. Pimavanserin for the treatment of Parkinson’s disease psychosis. „Expert Opinion on Pharmacotherapy”. 14 (14), s. 1969–1975, 2013. DOI: 10.1517/14656566.2013.819345. PMID: 24016069.

[2] H.Y. Meltzer, H. Elkis, K. Vanover, D.M. Weiner i inni. Pimavanserin, a selective serotonin (5-HT)2A-inverse agonist, enhances the efficacy and safety of risperidone, 2mg/day, but does not enhance efficacy of haloperidol, 2mg/day: comparison with reference dose risperidone, 6mg/day. „Schizophrenia Research”. 141 (2-3), s. 144–152, 2012. DOI: 10.1016/j.schres.2012.07.029. PMID: 22954754.

[3] Acadia Pharmaceuticals – Pipeline – Pimavanserin. [dostęp 2014-05-20].

[4] FDA approves first drug to treat hallucinations and delusions associated with Parkinson’s disease. [dostęp 2016-08-15].

[5] ttps://www.nuplazid.com/pdf/NUPLAZID_Prescribing_Information.pdf