Leuprorelina

Leuprorelina
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	5-okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-serylo-L-tyrozylo-D-leucylo-L-leucylo-L-arginylo-N-etylo-L-prolinamid
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. leuprorelinum
inne	Leuprolid
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C59H84N16O12
Masa molowa	1209,42 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	53714-56-0
PubChem	657181
DrugBank	DB00007
SMILES
	CCNC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)C(CC5=CN=CN5)NC(=O)C6CCC(=O)N6
InChI
	InChI=1S/C59H84N16O12/c1-6-63-57(86)48-14-10-22-75(48)58(87)41(13-9-21-64-59(60)61)68-51(80)42(23-32(2)3)69-52(81)43(24-33(4)5)70-53(82)44(25-34-15-17-37(77)18-16-34)71-56(85)47(30-76)74-54(83)45(26-35-28-65-39-12-8-7-11-38(35)39)72-55(84)46(27-36-29-62-31-66-36)73-50(79)40-19-20-49(78)67-40/h7-8,11-12,15-18,28-29,31-33,40-48,65,76-77H,6,9-10,13-14,19-27,30H2,1-5H3,(H,62,66)(H,63,86)(H,67,78)(H,68,80)(H,69,81)(H,70,82)(H,71,85)(H,72,84)(H,73,79)(H,74,83)(H4,60,61,64)/t40-,41-,42-,43+,44-,45-,46-,47-,48-/m0/s1
	InChIKey
	GFIJNRVAKGFPGQ-LIJARHBVSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Alfa Aesar [dostęp 2018-08-16]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS; (na podstawie podanej karty charakterystyki).
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła; octan leuproreliny	0 1 0
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02AE02
Stosowanie w ciąży	kategoria X
Farmakokinetyka
Biodostępność	90%
Okres półtrwania	3 h
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	43–49%
Wydalanie	5% z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	podskórnie, śródskórnie, domięśniowo

Leuprorelina (łac. leuprorelinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, nonapeptyd, syntetyczny analog gonadoliberyny, stosowany w leczeniu raka gruczołu krokowego, endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego pokwitania oraz w terapii korekty płci.

Budowa i mechanizm działania

Leuprorelina jest syntetycznym analogiem gonadoliberyny, agonistą o silniejszym od niej działaniu. W pierwszym okresie leczenia poziom hormonu folikulotropowego (FSH) oraz luteinizującego (LH) wzrasta, natomiast hamowanie wydzielania hormonów płciowych rozpoczyna się po 2–4 tygodniach.

Zastosowanie

Wskazania rejestracyjne

zaawansowany hormonozależny rak gruczołu krokowego
rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany z dużym ryzykiem progresji choroby w połączeniu z radioterapią
rak gruczołu krokowego miejscowo zaawansowany w połączeniu z radioterapią
rak gruczołu krokowego, kiedy wymagane jest obniżenie stężenia testosteronu do stężenia charakterystycznego dla braku czynności gruczołów płciowych (stężenie kastracyjne)
leczenie paliatywne raka gruczołu krokowego
endometrioza (przez okres 6 miesięcy)
mięśniaki gładkokomórkowe macicy (przez okres 6 miesięcy)
przedwczesne dojrzewanie płciowe pochodzenia ośrodkowego u dzieci (dziewczęta poniżej 9 roku życia, chłopcy poniżej 10 roku życia)

Wskazania pozarejestracyjne

leczenie hormonalne podczas korekty płci z męskiej na żeńską oraz leczenie długoterminowe po operacji korekty płci
ścieńczenie endometrium przed zabiegiem ablacji

Leuprorelina znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017).

Leuprorelina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2018).

Działania niepożądane

Działania niepożądane u mężczyzn

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentów: rozszerzenie naczyń krwionośnych, wybroczyny, rumień, uderzenia gorąca, zmęczenie, pieczenie w miejscu podania, zaburzenia czucia w miejscu podania, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej w osoczu.

Działania niepożądane u kobiet

Leuprorelina może powodować następujące działania niepożądane u ponad 10% pacjentek: zwiększenie masy ciała, labilność emocjonalna, zmniejszenie libido, bezsenność, zaburzenia depresyjne, nerwowość, niepokój, zawroty głowy, ból głowy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, nudności, tkliwość wątroby, trądzik.

Przypisy

↑ Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet. GenScript. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-16].
↑ Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements. Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
1 2 3 4 5 6 7 Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].
1 2 3 4 Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].
1 2 Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].
↑ L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
Przedruk w j. polskim: L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01] .
↑ WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 31. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).
↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2008-08-16].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[GenScript-1] Leuprolide Acetate Material Safety Data Sheet. GenScript. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).

[MPD-2] 1 2 3 4 5 6 7 8 Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii online. Medical Tribune Polska. [dostęp 2018-08-16].

[Mayo-3] Leuprolide (Intradermal Route, Intramuscular Route, Subcutaneous Route) Drugs and Supplements. Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2017-03-01. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).

[Lucrin-4] 1 2 3 4 5 6 7 Lucrin Depot 3,75 mg mikrosfery do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].

[Eligard-5] 1 2 3 4 Eligard 22,5 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16]. [zarchiwizowane z tego adresu (2018-08-17)].

[Lutrate-6] 1 2 Lutrate Depot, 3,75 mg, proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2018-08-16].

[Gooren-7] L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Clinical practice. Care of transsexual persons, „The New England Journal of Medicine”, 364 (13), 2011, s. 1251–1257, DOI: 10.1056/NEJMcp1008161, PMID: 21449788 (ang.).
Przedruk w j. polskim: L.J.L.J. Gooren L.J.L.J., Opieka nad osobami transseksualnymi, „Ginekologia po Dyplomie”, 04/2011, s. 50–61 [dostęp 2018-08-01] .

[WHO_2017-8] WHO Model List of Essential Medicines 20th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2017. s. 31. [dostęp 2018-08-16]. (ang.).

[Wykaz_2018-9] Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 16 kwietnia 2018 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2018-04-16. [dostęp 2008-08-16].